تعارف
مصنوعات کی تفصیل
#### 1. ** جائزہ اور تاریخی پس منظر **
پی ٹی 141 (بریمیلانوٹائڈ) ایک مصنوعی پیپٹائڈ دوائی ہے جو اصل میں ریاستہائے متحدہ میں پیلیٹن ٹیکنالوجیز نے تیار کی ہے۔ اسے 2019 میں ایف ڈی اے نے تجارتی نام وائلیسی کے تحت خواتین حاصل شدہ ہائپو ایکٹیو جنسی خواہش ڈس آرڈر (ایچ ایس ڈی ڈی) کے علاج کے لئے منظور کیا تھا۔ روایتی PDE5 inhibitors (جیسے seldenafil) کے برعکس ، PT141 مرکزی اعصابی نظام میں میلانوکورٹن ریسیپٹرز کو چالو کرکے کام کرتا ہے ، غیر ہارمونل جنسی عدم استحکام کے علاج کے لئے ایک نیا نقطہ نظر پیدا کرتا ہے۔ اس کی تحقیق اور ترقیاتی عمل کا آغاز -مش (-melanocyte محرک ہارمون) کے ساختی ترمیم سے ہوا ، جس کا مقصد رسیپٹر سلیکٹیوٹی کو بڑھانا اور استحکام کو بہتر بنانا ہے۔
#### 2. ** کیمیائی ساخت اور درجہ بندی **
PT141 کا تعلق ** سائیکلک ہیپٹپیپٹائڈ ** سے ہے ، جس کی ساخت AC-NLE-cyclo [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-lys] -OH ، سالماتی فارمولہ C₅₀H₆₈N₁₃OS ، اور سالماتی وزن 1025.2 g/mol ہے۔ اس کی بنیادی خصوصیات میں شامل ہیں:
۔
-** ڈی امینو ایسڈ ترمیم **: ڈی-پی ایچ ای کا تعارف میٹابولک استحکام کو نمایاں طور پر بہتر کرتا ہے۔
- ** غیر قدرتی امینو ایسڈ **: این ایل ای (نوریلیوسین) آکسیڈیٹیو انحطاط سے بچنے کے ل natural قدرتی میٹ کی جگہ لے لیتا ہے۔
** درجہ بندی **: فنکشن کے مطابق ، PT141 کا تعلق ہے:
1. ** میلانوکورٹن رسیپٹر ایگونسٹ ** (MC4R/MC1R)۔
2.
3.
#### 3. ** فارماسولوجیکل میکانزم **
PT141 ** میلانوکورٹن ریسیپٹر ٹائپ 4 (MC4R) ** کو ہائپوتھلامس میں چالو کرتا ہے ، ڈوپامائن اور نورپائنفرین کی رہائی کو فروغ دیتا ہے ، اور سیرٹونن سگنلز کو روکتا ہے ، جس سے جنسی خواہش اور جنسی استحصال میں اضافہ ہوتا ہے۔ MC4R کے لئے اس کی انتخابی صلاحیت MC1R (جلد کی رنگت رسیپٹر) سے زیادہ ہے ، جس سے جلد کے رنگت کے ضمنی اثر کو کم کیا جاتا ہے۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ PT141 خون دماغی رکاوٹ میں گھس سکتا ہے ، 15 منٹ کے اندر اندر اثر انداز ہوسکتا ہے ، اور 8-12 گھنٹوں تک چلتا ہے۔
#### 4. ** اہم فوائد **
- ** تیز رفتار آغاز **: ناک کا اسپرے 30 منٹ میں اثر انداز ہوتا ہے ، اور انجیکشن تیز ہوتا ہے۔
- ** صنفی عالمگیریت **: یہ مرد اور خواتین دونوں جنسی عدم استحکام کے لئے موثر ہے ، اور کلینیکل ٹرائلز میں خواتین کے ردعمل کی شرح تقریبا 60 60 فیصد ہے۔
- ** غیر ناگوار متبادل **: ناک اسپرے انجیکشن کی تکلیف سے بچتا ہے۔
- ** طویل اداکاری **: ایک ہی خوراک کا اثر 24 گھنٹوں تک جاری رہتا ہے۔
- ** کسی جنسی محرک کی ضرورت نہیں ہے **: PDE5 inhibitors کے برعکس ، اس کا اثر جسمانی محرک پر منحصر نہیں ہوتا ہے۔
#### 5. ** جسمانی اور کیمیائی خصوصیات **
- **Solubility**: Easily soluble in water (>50 ملی گرام/ملی لیٹر ، پی ایچ 4-6) ، ایتھنول میں قدرے گھلنشیل۔
- **Stability**: The activity is >90 ٪ جب مائع ریاست میں 7 دن کے لئے 4 ڈگری پر محفوظ کیا جاتا ہے ، اور لائوفلائزڈ پاؤڈر 2 سال کے لئے -20 ڈگری میں محفوظ کیا جاسکتا ہے۔ مضبوط تیزاب/بیس کے لئے حساس (پی ایچ میں ہراس میں آسانی سے<2 or>8).
- **Synthesis process**: Solid phase peptide synthesis (SPPS) combined with oxidative cyclization, purity must be >98 ٪ (HPLC)
- ** ورنکرم خصوصیات **: یووی جذب چوٹی 280 این ایم (ٹی آر پی/اس کا) ، فلوروسینس اخراج چوٹی 350 این ایم۔
#### 6. ** رنگ اور اخلاقی خصوصیات **
۔
۔
- ** اثر اثر **: مصنوعی انٹرمیڈیٹس کی باقیات ہلکے گلابی (اس کی آکسیکرن پروڈکٹ) کا سبب بن سکتی ہیں۔
#### 7. ** کلینیکل ایپلی کیشن اور مارکیٹ **
- ** اشارے **: ایف ڈی اے نے ایچ ایس ڈی ڈی کے لئے منظور کیا ، کلینیکل ٹرائلز میں مرد ایڈ کے لئے 65-70 ٪ کی افادیت کے ساتھ۔
۔
- ** مارکیٹ کی کارکردگی **: 2022 میں عالمی فروخت تقریبا $ 120 ملین امریکی ڈالر ہوگی ، شمالی امریکہ کو مرکزی مارکیٹ کی حیثیت سے۔ ایک ہی خوراک کی قیمت تقریبا $ $ 400 ہے ، اور اسے آپ کے اپنے خرچ پر استعمال کرنا چاہئے۔
۔
#### 8. ** حفاظت اور ضمنی اثرات **
- ** عام رد عمل **: متلی (40 ٪) ، فلشنگ (20 ٪) ، سر درد (10 ٪) ، زیادہ تر عارضی۔
- ** سنگین خطرات **: بلڈ پریشر میں عارضی اضافہ (سسٹولک بلڈ پریشر +10 ایم ایم ایچ جی) ، بے قابو ہائی بلڈ پریشر والے مریضوں میں متضاد۔
-** طویل المیعاد زہریلا **: جانوروں کے تجربات میں کوئی اعضاء کا زہریلا نہیں ملا ، لیکن انسانوں میں طویل مدتی ڈیٹا محدود ہے۔
- ** منشیات کی بات چیت **: ایتھنول کے ساتھ کوئی تضاد نہیں ، لیکن مضبوط CYP3A4 inhibitors کے ساتھ مشترکہ استعمال سے پرہیز کریں۔
#### 9. ** تحقیق کی پیشرفت اور مستقبل کی سمت **
۔
۔
- ** ساختی اصلاح **: متلی ضمنی اثرات کو کم کرنے کے لئے اعلی MC4R سلیکٹیوٹی (جیسے PL -8177) کے ساتھ اینلاگ تیار کریں۔
- ** امتزاج تھراپی **: اہم ہم آہنگی کے اثرات کے ساتھ ، ریفریکٹری ای ڈی کے علاج کے ل P PDE5 inhibitors کے ساتھ مل کر۔
#### 10. ** خلاصہ اور آؤٹ لک **
PT141 نیوروینڈو کرینولوجی کے میدان میں پیپٹائڈ منشیات کے لئے ایک پیشرفت کی نمائندگی کرتا ہے۔ اس کا انوکھا مرکزی طریقہ کار اور صنفی شمولیت جنسی صحت کی منڈی میں خلا کو پُر کرتی ہے۔ ترسیل کی ٹکنالوجی کی ترقی اور رسیپٹر سلیکٹیویٹی کی اصلاح کے ساتھ ، توقع کی جاتی ہے کہ مستقبل میں موٹاپا اور بعد میں تکلیف دہ تناؤ کی خرابی جیسے علاقوں میں توسیع ہوگی۔ تاہم ، subcutaneous انجیکشن کی اعلی قیمت اور تعمیل کے امور کو ابھی بھی حل کرنے کی ضرورت ہے ، اور زبانی تیاریوں کی کامیاب تجارتی کاری اگلے سنگ میل بن سکتی ہے۔
معاون ادائیگی کے طریقوں اور ہم سے رابطہ کریں
ادائیگی کے طریقوں کی حمایت کی
ہم ادائیگی کے متعدد طریقوں کی حمایت کرتے ہیں
ہم سے رابطہ کریں
آپ ہم سے واٹس ایپ ، ٹیلیگرام ، جی میل ، پروٹون میل ، وغیرہ کے ذریعے رابطہ کرسکتے ہیں۔
ای میل کے ذریعہ اب ہم سے رابطہ کریں
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: 99 ٪ خالص PT141 اعلی معیار کے پیپٹائڈ 10 ملی گرام/شیشی ، چین 99 ٪ خالص PT141 اعلی معیار کے پیپٹائڈ 10 ملی گرام/شیشی مینوفیکچررز ، سپلائرز ، فیکٹری
